藥理學(xué)研究表明：藥物在人體內(nèi)的代謝（生物轉(zhuǎn)化），是在多種生物酶（其中最重要的是肝微粒體酶系統(tǒng)MFOS）的催化作用下，發(fā)生氧化、還原、水解及化合反應(yīng)。實(shí)際上，多數(shù)藥物在體內(nèi)要經(jīng)歷兩種以上的生物轉(zhuǎn)化。氧化反應(yīng)是最常見(jiàn)和最重要的代謝反應(yīng)，也最易受飲食因素的影響。
　　1.日常飲食對(duì)藥物代謝的影響
　　1.1蛋白質(zhì)和碳水化合物在我們?nèi)粘ｏ嬍持校�蛋白質(zhì)對(duì)藥物氧化代謝的影響較其他營(yíng)養(yǎng)成分要。高蛋白低碳水化合物飲食可以加速肝臟藥物代謝，而低蛋白高碳水化合物飲食可使肝臟的藥物代謝能力降低。蛋白質(zhì)的攝入對(duì)藥物代謝的影響，不僅表現(xiàn)在健康受試者身上，而且對(duì)能量攝入不足、營(yíng)養(yǎng)不良、肝臟疾病和肺部疾病患者均有影響。高蛋白飲食可使長(zhǎng)期應(yīng)用茶堿的支氣管哮喘病人其茶堿半衰期縮短、清除率增高，而高碳水化合物低蛋白飲食可使茶堿穩(wěn)態(tài)血藥濃度增高，哮喘發(fā)作次數(shù)減少；此外，當(dāng)病人合用對(duì)肝藥酶有抑制作用的西米替丁時(shí)，提高飲食中蛋白質(zhì)與碳水化合物的比率，可以減緩或避免西米替丁所致的茶堿清除率降低。飲食蛋白質(zhì)和碳水化合物對(duì)藥物代謝的影響，普遍認(rèn)為是改變肝微粒體MFOS活性的結(jié)果，但在人體內(nèi)的機(jī)制尚未確定。某些氨基酸，如色氨酸可增加肝臟蛋白合成并誘導(dǎo)MFOS，而葡萄糖的攝入可降低肝微粒體細(xì)胞色素P450含量。碳水化合物可抑制δ-氨基-乙酰丙酸鹽合成酶的活性。飲食中碳水化合物對(duì)急性間歇性卟啉癥的影響支持此觀點(diǎn)，當(dāng)限制這種病人的碳水化合物攝入時(shí)病情加重，而高碳水化合物飲食可改善之。這類患者藥物氧化代謝率降低，部分可能是由于治療目的的需要而攝入高碳水化合物所致。
　　1.2脂肪動(dòng)物試驗(yàn)顯示，進(jìn)食含20%玉米油飲食的大鼠可使苯巴比妥對(duì)肝微粒體細(xì)胞色素P450的誘導(dǎo)反應(yīng)明顯高于對(duì)照飲食的大鼠。當(dāng)飲食中脂肪含量為5%和20%時(shí)，以玉米油作為飲食中脂肪來(lái)源的大鼠其P450E1活性明顯高于食豬油的大鼠。
　　1.3維生素?zé)熕岷秃它S素（維生素B2）則直接參與肝微粒體MFOS功能，而維生素A、C、E是生物膜合成和穩(wěn)定所必需的營(yíng)養(yǎng)成分。維生素A攝入不足可使MFOS活性降低，維生素C攝入不足會(huì)妨礙病人的藥物代謝，大劑量攝入維生素反而有害，大劑量維生素C可加快安替比林的消除，大劑量維生素B6可增加左旋多巴的代謝，降低其療效并使外周副作用增多。
　　1.4飲食中其他成分纖維素可抑制肝微粒體酶的活性，飲食中纖維素的種類和量還可通過(guò)寄生細(xì)菌間接影響腸道內(nèi)藥物代謝。纖維素?cái)z入的變化與β-葡萄糖醛酸酶、偶氮還原酶或硝基還原酶活性改變有關(guān)。
　　礦物質(zhì)如鋅、鐵、銅、鎂、硒等的缺乏可降低肝臟的藥物氧化代謝和清除能力，但鐵的缺乏可增加MFOS的活性。高食鹽飲食可使喹尼丁的血漿峰濃度和曲線下面積降低，達(dá)峰時(shí)間延遲。高鹽飲食增加喹尼丁首過(guò)效應(yīng)可能與其改變肝臟及小腸內(nèi)P4503A活性有關(guān)。
　　甘藍(lán)、菜花等十字花科蔬菜可增加加替比林和非那西丁的代謝，使安替比林血漿半衰期縮短，代謝清除率增加。食物經(jīng)特殊烹調(diào)，其營(yíng)養(yǎng)成分會(huì)發(fā)生改變，而這種改變可能影響食物的營(yíng)養(yǎng)價(jià)值和藥物的代謝。酒精廣泛存在于飲料中，酒精可增強(qiáng)醋氨酚氧化代謝，大劑量急性攝入，可由于競(jìng)爭(zhēng)同一肝微粒體氧化系統(tǒng)而使苯妥英鈉清除率降低，而長(zhǎng)期飲酒對(duì)酶有誘導(dǎo)作用，可提高苯妥英的清除率。葡萄柚為一種柑橘屬熱帶水果，果汁中含有的油柑和呋喃香豆素具有抑制藥物代謝酶的作用，與鈣拮抗劑、抗組胺藥、苯二氮卓類、苯巴比妥類等藥物同時(shí)服用，可提高上述藥物的生物利用度。
　　2.其他營(yíng)養(yǎng)攝入狀況對(duì)藥物代謝的影響
　　2.1胃腸外營(yíng)養(yǎng)胃腸外營(yíng)養(yǎng)給予方式對(duì)肝MFOS亦有明顯影響。Pantuck對(duì)6名靜脈營(yíng)養(yǎng)的男性受試者研究發(fā)現(xiàn)，以3.5%的晶體氨基酸代替5%的葡萄糖，2天后其安替比林的半衰期明顯縮短，清除率增加。
　　2.2機(jī)體營(yíng)養(yǎng)不良藥物代謝率在輕、中度營(yíng)養(yǎng)不良患者中通常表現(xiàn)正常或增加，但在伴有水腫或其他嚴(yán)重營(yíng)養(yǎng)不良癥狀患者中一般表現(xiàn)為降低。蛋白質(zhì)和能量攝入均不足者肝臟藥物代謝受損更為明顯。
　　飲食對(duì)藥物代謝的影響，與藥物吸收、分布和排泄過(guò)程、機(jī)體機(jī)能狀態(tài)和聯(lián)合用藥的變化相互聯(lián)系，了解飲食對(duì)藥物代謝的影響，將有助于臨床選擇適當(dāng)?shù)娘嬍澈驼{(diào)整用藥方案，減少飲食因素對(duì)藥物的不利影響。