中國醫(yī)藥工業(yè)雜志最新期刊目錄

鱟素的合成新方法————作者：高龍;盧盛鑫;李姝瑋;吳也;張衛(wèi)東;

摘要：鱟素(tachyplesin Ⅰ，1)是含有2對二硫鍵的β-發(fā)夾肽，具有顯著的抗腫瘤和抗菌活性。文章報道了1的合成新方法。采用固相肽合成法，以Fmoc-氨基酸為原料，Rink Amide樹脂為載體，在樹脂上合成并切割得直鏈肽前體3，通過分2批向3的溶液中加入不同量的碘溶液，實現(xiàn)2個二硫鍵的分步氧化構(gòu)建。所得粗品經(jīng)制備型HPLC純化，得到液相純度大于95％的目標產(chǎn)物1。該方法的創(chuàng)新之處在于，通過“一...

抗體偶聯(lián)藥物體外活性評價方法研究進展————作者：陳穎;王燦;邵泓;徐偉東;

摘要：抗體偶聯(lián)藥物(ADCs)是一類通過連接子偶聯(lián)小分子毒性藥物與單克隆抗體的生物治療藥物。其獨特的結(jié)構(gòu)使其兼抗體精準遞送和小分子毒性藥物高殺傷力的雙重優(yōu)勢，在實體瘤及血液系統(tǒng)惡性腫瘤等領(lǐng)域發(fā)揮了良好的臨床治療作用，預計在未來全球藥物研發(fā)格局中占據(jù)重要地位。在ADCs研發(fā)、生產(chǎn)及質(zhì)量控制的全生命周期中，其結(jié)合活性和生物學活性深刻影響著ADCs的藥效和安全性。對ADCs進行全面而準確的體外活性評價，不僅是...

酪氨酸酶抑制劑體外篩選方法的建立及應(yīng)用————作者：莊遠杯;葉勇勁;楊悅琦;魏愛紅;張聲源;

摘要：目前酪氨酸酶抑制劑篩選中采用的酪氨酸酶抑制活性評價方法難以用于從中草藥中篩選酪氨酸酶抑制劑。因此，該研究建立了基于HPLC的酪氨酸酶抑制劑體外篩選新方法，并以底物L-多巴（左旋多巴）含量為檢測指標，對色譜條件和反應(yīng)條件進行優(yōu)化。最終優(yōu)化色譜條件為：采用XBridge Peptide C18色譜柱（4.6 mm×250 mm，5 μm），檢測波長為280 nm，流動相為0.1％甲酸-乙腈（95∶5）...

我國首仿藥市場獨占期制度的運行困境、原因分析及制度完善————作者：馮向陽;黃璐;柳洋洋;

摘要：文章介紹了首仿藥市場獨占期制度的起源和發(fā)展、我國首仿藥市場獨占期制度因相關(guān)法規(guī)不完善而導致的多種困境以及原因分析，同時結(jié)合我國客觀實際情況，對我國首仿藥市場獨占期制度的運行提出建議。例如，將“雙首條件”改為“單首條件”，明確法規(guī)中“挑戰(zhàn)專利成功”的含義，擴大四類聲明的應(yīng)用范圍等，解決首仿藥市場獨占期獲得難的問題；適當降低“共同挑戰(zhàn)”的適用門檻來降低共享首仿藥市場獨占期的難度；設(shè)置首仿藥市場獨占期喪...

中藥來源促滲劑促進藥物口服吸收的研究進展————作者：姜雨彤;盛劍勇;陳明偉;王建新;李西林;

摘要：促滲劑能夠增強藥物活性成分穿透胃腸道上皮細胞層的能力，是提高口服吸收效率的重要策略。中藥來源的促滲劑往往具有較長的人用歷史，生物相容性良好、不良反應(yīng)可控。該綜述簡要介紹了藥物口服吸收的腸上皮屏障，分別介紹了中藥來源的促滲劑促進小分子藥物、大分子藥物和納米藥物克服腸上皮屏障并促進藥物口服吸收的研究進展，同時總結(jié)了中藥來源促滲劑的促吸收效果和機制，以期為中藥來源促滲劑的進一步挖掘和深入研究提供文獻支持...

卡前列甲酯的合成工藝優(yōu)化————作者：張嘯巖;吳雪松;唐志瑋;斯衛(wèi)東;王壽鑫;王宏博;

摘要：對卡前列甲酯(1)的現(xiàn)有合成路線進行優(yōu)化，以4-苯基苯甲酰Corey 內(nèi)酯(2)作為原料，經(jīng)過2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物(TEMPO)/NaClO選擇性氧化、Wittig-Horner反應(yīng)、格氏反應(yīng)、內(nèi)酯還原、Wittig反應(yīng)、成酯、脫4-苯基苯甲酰基共7步反應(yīng)，用柱色譜分離手性異構(gòu)體，得目標產(chǎn)物1。總收率10.53%，純度99.2%。優(yōu)化后的路線，原料簡單、易得，不易發(fā)生脫保護基和羥基消除...

西諾氨酯的新生產(chǎn)工藝————作者：余增輝;王輝;盧天宇;楊相平;許向陽;

摘要：對西諾氨酯(1)的合成工藝進行了改進。以鄰氯苯乙酮(7)為原料，經(jīng)N-溴代丁二酰亞胺溴代得2-溴-2'-氯苯乙酮(2)，2與1H-四唑縮合得1-(2-氯苯基)-2-(2H-四唑-2-基)乙烷-1-酮(8)；8經(jīng)酮還原酶不對稱還原得(R)-1-(2-氯苯基)-2-(2H-四唑-2-基)乙醇(5)；5與N,N-羰基二咪唑、濃氨水反應(yīng)，得目標產(chǎn)物1。純度99.9%，ee值99.9%。優(yōu)化后的路線采用自研...

瑞盧戈利有關(guān)物質(zhì)的合成————作者：王海波;馮中;鄭家芳;尋明金;張貴民;

摘要：為了控制瑞盧戈利(1)原料藥的質(zhì)量，合成了4個工藝雜質(zhì)，分別是6-(4-氨基苯基)-1-(2,6-二氟芐基)-5-[(二甲胺基)甲基]-3-(6-氧代-1,4,5,6-四氫噠嗪-3-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮(有關(guān)物質(zhì)A)、1-[4-[1-(2,6-二氟芐基)-5-[(二甲胺基)甲基]-2,4-二氧代-3-(6-氧代-1,4,5,6-四氫噠嗪-3-基)-1,2,3,4...

新型有機酸-多黏菌素E2組合物的設(shè)計、制備及評價————作者：梅皓然;李雅楠;路建光;東圓珍;張瀅;馮軍;

摘要：多重耐藥(MDR)革蘭陰性菌感染對全球公共衛(wèi)生構(gòu)成嚴峻挑戰(zhàn)。多黏菌素類藥物雖為對抗此類感染的“最后防線”，但腎毒性嚴重限制了其臨床應(yīng)用。基于多黏菌素類藥物腎毒性與其陽離子特性的相關(guān)性，該研究以高效的多黏菌素E2為改造對象，設(shè)計了可與其可逆結(jié)合、構(gòu)建組合物前藥的直鏈/環(huán)形有機酸，以降低其毒性。繼而采用Fmoc固相合成法制備有機酸，并通過反相HPLC純化后與多黏菌素E2形成復合物。離子色譜分析結(jié)果表明...

轉(zhuǎn)鐵蛋白修飾酶敏感索拉非尼與補骨脂酚膠束的理化性質(zhì)考察及體外藥效學評價————作者：鄒乃建;孔亮;常雷;鹿英強;

摘要：腎細胞癌的腫瘤間和腫瘤內(nèi)異質(zhì)性非常高，導致化療藥物的治療效果不佳。近年來，多靶點藥物聯(lián)用和納米給藥系統(tǒng)在抑制惡性腫瘤生長和轉(zhuǎn)移方面展現(xiàn)了巨大潛力。該研究針對腫瘤微環(huán)境中基質(zhì)金屬蛋白酶2(MMP-2)的高活性，采用薄膜分散法構(gòu)建了一種共載索拉非尼與補骨脂酚的MMP-2響應(yīng)性納米膠束，并系統(tǒng)考察了索拉非尼與補骨脂酚的協(xié)同作用，優(yōu)化了藥物配比，評估了納米膠束的理化性質(zhì)及體外抑制腎癌細胞生長和轉(zhuǎn)移的能力。...

含茶樹油和卡波姆的創(chuàng)傷敷料無菌檢查方法研究————作者：樊蘭艷;滕永慧;李雪玲;甘永琦;朱斌;

摘要：建立了含茶樹油創(chuàng)傷敷料的無菌檢查方法。用含0.1 mol/L氯化鈣的無菌pH 6.8磷酸鹽緩沖液對創(chuàng)傷敷料中的卡波姆進行破膠處理，再用薄膜過濾法去除其抑菌性。將供試液(相當于含創(chuàng)傷敷料0.5 g)加至0.9%無菌氯化鈉溶液50 mL中，用含0.3%聚山梨酯80的0.9%氯化鈉無菌溶液沖洗(每膜沖洗量≥300 mL)，同時注入含1%聚山梨酯80的培養(yǎng)基。該方法既可以消除卡波姆的干擾，又可以消除樣品的...

液液萃取-HPLC-MS/MS測定發(fā)酵藥物中4種黃曲霉毒素————作者：吳春艷;楊荷友;徐海菊;邵伍軍;和燕玲;

摘要：建立了一種液液萃取-高效液相色譜-三重四極桿質(zhì)譜（HPLC-MS/MS）法，分析發(fā)酵藥物中4種黃曲霉毒素（AF）(B₁、B₂、G₁、G₂)的殘留量。樣品先經(jīng)水溶解，再用二氯甲烷液液萃取，然后氮吹濃縮、經(jīng)30%甲醇溶液復溶，最后經(jīng)HPLC-MS/MS檢測分析。結(jié)果顯示，4種AF在0.10～10 ng/L內(nèi)線性關(guān)系...

枸櫞酸西地那非中硫酸酯類基因毒性雜質(zhì)的測定————作者：李翠芬;錢日彬;李健華;秦飛;

摘要：建立了枸櫞酸西地那非（1）中硫酸酯類基因毒性雜質(zhì)硫酸二乙酯（2）、硫酸單乙酯（3）的檢測方法。其中，2采用GC-MS法測定，色譜柱為TG-5SILMS毛細管柱（30 m×0.25 mm×0.25 μm），載氣為氦氣，以選擇離子監(jiān)測（SIM）模式進行測定；3采用LC-M/SMS法測定，色譜柱為Agilent Zorbax C₁₈-AQ Plus柱（4.6 mm×100 mm，3...

頂空氣相色譜法測定辛基酚聚氧乙烯醚40中的4種揮發(fā)性雜質(zhì)————作者：呂波;姜真真;杜坤宇;任會旭;何飛;劉益慶;

摘要：建立了頂空氣相色譜(HS-GC)法測定辛基酚聚氧乙烯醚40(OP-40)中乙醛、甲醛、環(huán)氧乙烷和二氧六環(huán)4種雜質(zhì)的含量。采用標準加入法進行定量。樣品以水溶解，在頂空室中需70 ℃平衡30 min。該法采用氫火焰離子化檢測器和毛細管柱(60 m×0.25 mm×1.4 μm)，在程序升溫模式下進行測定。結(jié)果顯示，在擬定的色譜條件下，4種雜質(zhì)分離良好，在0.05～21.56 μg/g內(nèi)線性關(guān)系良好，檢...

制藥用水循環(huán)分配系統(tǒng)的污染風險及消毒滅菌方法————作者：吳雨;喻博文;趙興平;陳富超;楊磊;

摘要：制藥用水循環(huán)分配系統(tǒng)在日常運行中雖然是“密閉”系統(tǒng)，但產(chǎn)水設(shè)備的不確定性、循環(huán)分配系統(tǒng)的設(shè)計及結(jié)構(gòu)合理性、運行的維護和保養(yǎng)均存在潛在的污染風險。為了規(guī)避循環(huán)分配系統(tǒng)所存在的潛在風險，同時消除已造成的系統(tǒng)污染，該文將制藥用水循環(huán)系統(tǒng)的污染分為內(nèi)源性和外源性2個方面來進行討論，針對不同類型的系統(tǒng)污染提出合理的應(yīng)對措施，并進行比較分析，以期為循環(huán)分配系統(tǒng)的設(shè)計和日常運行維護提供一定的參考

基于色譜、核磁共振和質(zhì)譜法研究聚多卡醇的熱氧降解————作者：馬壹文;厲孝廣;賈幼智;潘紅娟;

摘要：為探究聚多卡醇(1)的熱氧降解途徑，在60 ℃的熱氧環(huán)境中對1進行破壞性試驗，分析其組分分布和降解產(chǎn)物含量的變化。利用核磁共振波譜法解析降解產(chǎn)物結(jié)構(gòu)，并用液相色譜-靜電場軌道阱質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)對降解產(chǎn)物進行歸屬。初步推測熱氧條件下可產(chǎn)生12種非揮發(fā)性降解產(chǎn)物，其中主要降解產(chǎn)物為聚乙二醇和一種烷氧基甲酸酯，還包括3種聚乙二醇類似物，甲酸酯、半縮醛、過氧醇和多種鏈內(nèi)酯，并提出1熱氧破壞降解的可能途徑和影響...

ICP-MS法測定富馬酸丙酚替諾福韋中8種元素雜質(zhì)————作者：李亞雷;李月華;韓飛;

摘要：建立了電感耦合等離子體質(zhì)譜(ICP-MS)法測定富馬酸丙酚替諾福韋(1)中鉛(Pb)、釩(V)、砷(As)、汞(Hg)、鎘(Cd)、鈷(Co)、鎳(Ni)、鉻(Cr)8種元素雜質(zhì)。樣品經(jīng)溶解后，加入內(nèi)標溶液[含鉍(Bi)、釔(Y)、銦(In)和鈧(Sc)元素]，稀釋后直接進樣。結(jié)果顯示，8種元素雜質(zhì)的線性關(guān)系良好，檢測限為0.21～7.69 μg/kg，定量限為0.71～25.60 μg/kg；加...

預防用mRNA疫苗生產(chǎn)及工藝關(guān)注————作者：俞佳寧;劉芬;

摘要：mRNA技術(shù)已在疫苗領(lǐng)域成功應(yīng)用。隨著越來越多的mRNA疫苗上市，相關(guān)產(chǎn)品正逐步邁向產(chǎn)業(yè)化階段，因此也面臨更多生產(chǎn)規(guī)范及質(zhì)量合規(guī)性的挑戰(zhàn)。文章分析了已上市mRNA疫苗的分子結(jié)構(gòu)及其遞送系統(tǒng)的設(shè)計關(guān)鍵，闡述了mRNA技術(shù)的應(yīng)用現(xiàn)狀及面臨的法規(guī)要求，并結(jié)合監(jiān)管視角，探討了質(zhì)粒模板生產(chǎn)、mRNA體外轉(zhuǎn)錄、制劑中間體生產(chǎn)、制劑分裝等方面要求，旨在為mRNA疫苗產(chǎn)業(yè)的持續(xù)發(fā)展提供科學、實用的建議

龍葵的抗腫瘤功效簡介————作者：董方;連建倫;魏美美;周曉梅;

摘要：<正>一、龍葵簡介龍葵為一年生草本茄科植物，葉片呈卵形，質(zhì)地柔軟，邊緣略帶波浪狀，常無毛；花朵小巧玲瓏，呈白色，花瓣五裂，花蕊黃色；果實為漿果，未成熟時呈綠色，成熟后轉(zhuǎn)為紫黑色，圓潤飽滿，可食用。龍葵辨識度高，在野外環(huán)境中容易辨認。《藥性論》中最早提及龍葵，《唐本草》將其稱作苦菜，《本草圖經(jīng)》記錄其有苦葵、老鴉眼睛草等別名。龍葵的命名與其味道、葉片、果實的形態(tài)特征相關(guān)，正如明代李時珍描...

綠色化學制藥十二原則————作者：The Academic Committee of the 7th Mogan Mountain International Conference on Green Pharmaceuticals 2024;

摘要：隨著全球醫(yī)療需求增長及環(huán)保意識增強，傳統(tǒng)化學制藥的高污染、高能耗等問題日益凸顯。為實現(xiàn)可持續(xù)發(fā)展，該文結(jié)合綠色化學理念，提出“綠色化學制藥十二原則”，旨在通過技術(shù)創(chuàng)新與工藝優(yōu)化，降低環(huán)境負擔并提升資源效率。該原則涵蓋合成路徑設(shè)計、能源經(jīng)濟性、可再生原料使用、催化反應(yīng)優(yōu)化、溶劑選擇、智能化生產(chǎn)等關(guān)鍵環(huán)節(jié)，強調(diào)利用人工智能技術(shù)實現(xiàn)工藝精準控制與流程強化。同時，倡導副產(chǎn)物資源化、連續(xù)化生產(chǎn)和藥物遞釋系統(tǒng)...

　　中國醫(yī)藥工業(yè)雜志來自網(wǎng)友的投稿評論：

• Yangming_ak

  投稿兩個月外審后退稿，意見不是太明確。 電話溝通后，讓修改后再給外審專家審。后期鑒于該雜志不再是北大核心，改投他刊了 需要100元的審稿費

  2024-08-17 19:37
• 畫個圈圈兜住幸福

  投稿需要三審，需要審稿費。初審快，一個星期給出意見，是退稿，還是退修。二審、三審大概一個半月，二審給出三個外審專家意見，作者需分別對應(yīng)給出修改意見，或補充多個小實驗，特別是部分專家意見尖銳，肯能直接否定文章的科學性和創(chuàng)新性；三審又是另外的外審專家，意見可能完全與二審不一致，仍然需要細心回復，也有可能二審后直接退稿。

  2023-08-06 14:30

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