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裕丹參莖葉化學成分研究————作者：趙炳賢;孟鑫宇;曹彥剛;劉晏靈;陳旭;鄭曉珂;馮衛生;

摘要：采用硅膠、Sephadex LH-20、半制備HPLC等多種色譜方法對裕丹參莖葉50%丙酮提取物乙酸乙酯部位的化學成分進行分離純化。結合化合物理化性質和波譜特征進行結構鑒定， 得到19個化合物， 分別為: 3′，4′-二羥基-4-(3-甲氧基-3-氧代丙基)-[1，1′-聯苯]-3-羧酸 (1)、2-羥基-5-(2′-羥基芐基)苯甲酸 (2)、脫氫姜酮 (3)、3，4-二羥基亞芐基丙酮 (4)、苯...

藥用大黃蘆薈松合酶基因RoALS2的克隆及表達分析————作者：劉清;郝高鑫;胡曉晨;李依民;馮昭;高靜;呂蕊花;張崗;

摘要：蘆薈松合酶 (aloesone synthase， ALS) 作為一種Ⅲ型聚酮合酶， 在生理活性多樣的聚酮類化合物結構骨架合成中起重要作用。為探索藥用大黃RoALS2的表達模式及功能， 在前期轉錄組數據基礎上， 利用實時熒光定量逆轉錄聚合酶鏈式反應 (RT-qPCR) 及原核表達等技術對RoALS2的表達模式、體外蛋白表達進行分析。結果顯示， RoALS2基因全長為1 176 bp， 編碼391個...

細胞膜包覆的納米藥物在腫瘤治療中的研究進展————作者：陳寧;韓麗飛;胡浩霖;秦永林;

摘要：傳統的化療手段缺乏腫瘤靶向性， 且會造成明顯的全身毒副反應。納米藥物遞送系統開啟了癌癥精準治療的新篇章， 由于腫瘤內血管異常造成的?增強滲透滯留效應， 納米藥物被動地靶向腫瘤組織。然而， 大多數納米顆粒被單核吞噬系統迅速清除， 限制了其抗腫瘤療效。近年來， 細胞膜納米藥物 (cell membrane-coated nanoparticles， CNPs) 在腫瘤治療方面展現出廣闊的應用潛力。CN...

苓桂術甘湯活性相態的物質解析及對梗阻腎的保護作用————作者：吳雪;冒銀蘋;王丹;高坤;喬宏志;狄留慶;

摘要：中藥湯劑是由多重相態構成的多分散體系。在相態拆分基礎上開展化學成分解析和藥效評價， 有助于明晰中藥藥效物質的傳變規律。本研究以經典方劑苓桂術甘湯為對象， 追蹤了煎煮過程中湯液粒徑的實時變化; 采用離心和超濾法分離不同相態， 并對其各類型化學成分進行分析; 通過建立小鼠梗阻腎模型， 評價了湯劑及其代表相態的治療活性。結果顯示， 苓桂術甘湯煎煮過程中粒徑分布的混雜度下降， 最終穩定在200 nm附近;...

多孔二氧化硅吸附和環糊精包合對桂皮醛釋放和藥動學的影響————作者：李家政;富雪丹;張蘭;劉鑫;肖婉;寧青;張振海;鞠建明;

摘要：探討不同固化方式對桂皮醛 （trans-cinnamaldehyde， CA） 的體外釋放和藥動學的影響。采用多孔二氧化硅吸附和β-環糊精包合對CA進行固化和表征， 測定釋放度， 并對SD大鼠進行藥動學研究。通過差示掃描量熱法、X射線衍射分析和傅里葉變換紅外光譜等分析技術驗證了兩種固化物的成功制備。在pH值為1.2、4.5和6.8的條件下， 兩種固化方式均能顯著提高CA的累積釋放度， 多孔二氧化硅...

生物質譜技術在中藥功效物質靶標發現和作用模式表征中的應用進展————作者：胡雪艷;褚夏燕;涂東珠;曾海榮;田甜;莊小禹;葛廣波;

摘要：中藥發揮其臨床功效必然有其物質基礎， 這些功效物質不僅是中藥發揮藥理活性的基石， 亦是創新藥物研發的重要源泉。但長期以來， 中藥效應物質的作用靶標不明、互作模式和藥理機制不清， 嚴重阻礙了中藥的臨床精準應用和國際化進程。近年來， 隨著生物質譜技術的不斷革新， 以質譜技術為核心的化學生物學和生命組學等前沿技術蓬勃發展， 極大地助力了中藥效應物質的作用靶標鑒定和藥理機制解析。本文將圍繞中藥效應物質靶標...

前體離子靶向識別結合診斷離子過濾的數據處理策略快速鑒定燈盞生脈膠囊的化學成分————作者：蔡燁函;林于茜;袁芳;王淑美;謝媛媛;

摘要：通過超高效液相色譜串聯四極桿靜電場軌道阱 (UHPLC-Q-Exactive-Orbitrap) 高分辨質譜分析， 耦合前體離子靶向識別結合診斷離子過濾的數據處理策略對燈盞生脈膠囊的化學成分進行分析鑒定。采用一級全掃描加數據依賴自動觸發二級質譜掃描模式， 在正負離子模式下采集質譜數據。采用Access數據庫相似性分析函數將獲取的精確質量數與自建燈盞生脈膠囊化學成分質譜數據庫匹配分析快速識別前體離子...

基于HPLC-Q-Exactive-MS及網絡藥理學探討土茯苓七味散治療潰瘍性結腸炎的活性成分及作用機制————作者：胡玉霞;呂曉麗;李君;張夢迪;白圖雅;范蕾;周樹宏;汪涵;王雪;王躍武;

摘要：基于血清移行成分、網絡藥理學與實驗驗證策略探究土茯苓七味散(Tufuling Qiwei powder， TFLQW) 治療潰瘍性結腸炎 (ulcerative colitis， UC) 的活性成分及作用機制。利用葡聚糖硫酸鈉 (dextran sulfate sodium， DSS) 構建UC小鼠模型， 灌胃給予不同濃度的TFLQW， 采用ELISA法檢測小鼠血清中的炎癥因子水平， 并對小鼠結腸...

天然產物碳糖基轉移酶研究進展————作者：劉蕊;陳大偉;王天宇;戴均貴;盧多;

摘要：C-糖基轉移酶 (C-glycosyltransferases， CGTs) 是生成C-糖苷的天然生物催化劑， 能夠將活性核苷酸糖供體上的糖基轉移至受體底物并形成C-C糖苷鍵。C-糖苷具有多種藥理活性， 如抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒和抗腫瘤活性等， 而且因其糖苷鍵更耐化學和生物降解， 與O-糖苷相比表現出更好的藥理性質， 所以CGT在藥物研發中有著不可忽視的重要潛力。盡管針對CGT的研究已有很大進...

多吡啶類鐵系元素配合物抗癌研究進展————作者：周睿文;諶怡霖;張方林;

摘要：多吡啶系衍生物是配位化學中一類重要的配體， 因其穩定的配位能力和對生物體系的低毒性， 成為構建抗癌配合物的理想選擇， 其金屬配合物對乳腺癌、前列腺癌、髓性白血病、胰腺癌等具有潛在的抗癌活性。而鐵系元素 (鐵、鈷、鎳) 因具有獨特的氧化還原活性和生物化學性質受到研究者的廣泛關注。為克服現有抗癌藥物的耐藥性問題， 研究者開始探索鐵系元素在抗癌領域的應用， 并對多吡啶配體進行大量的結構修飾， 獲得了一系...

多肽藥物偶聯物及其提高腫瘤療效的改進策略和研究進展————作者：王雪丹;高文靜;陳卯龍;韓志堅;馬亞平;王宇恩;馬建蘋;

摘要：腫瘤治療藥物包括傳統化療藥物、靶向治療藥物、單克隆抗體及新型抗體藥物偶聯物 (antibody-drug conjugates， ADCs) 和多肽藥物偶聯物 (peptide-drug conjugates， PDCs) 等。PDCs在腫瘤治療中展現出顯著的臨床優勢， 但其仍存在穩定性欠佳、靶向特異性不足等局限性。近年來， 多價靶向肽策略和雙重靶向肽策略的應用顯著提升了PDCs的靶向精準性。同時...

超分子鐵螯合藤黃酸靶向治療急性髓系白血病的作用機制研究————作者：楊尚沁;王靜暄;徐琦琦;彭明杰;呂亮亮;涂柯蓉;劉紅梅;蔡璐璐;孫強;

摘要：急性髓系白血病 （acute myeloid leukemia， AML） 具有病情急重、難控制、易復發等特點， 嚴重危害人們生命安全。由于AML復雜的微環境， 單一治療方式或者針對單一靶點的治療往往療效有限。基于微環境特征和多機制協同的藥物聯合遞送有望發揮更好的AML治療作用。本文基于同源靶向和金屬多酚配位策略構建了一種負載抗癌活性分子藤黃酸 （gambogic acid， GA） 的超分子鐵納...

海洋來源1，6-萘啶類天然產物活性研究進展————作者：李云飛;代紅霞;李序文;

摘要：目前已發現的海洋來源1，6-萘啶類天然產物均來自海綿類生物。研究表明這類化合物在抗腫瘤、抗氧化和抗菌等多個領域表現出顯著的生物活性， 展現出廣闊的藥物開發潛力。本文系統綜述了42個海洋來源1，6-萘啶類天然產物的來源、化學結構、生物活性及其作用機制。本文旨在通過對這些天然產物的生物活性系統歸納總結， 為新藥研發梳理結構新穎、活性顯著的先導化合物。同時， 這些研究將為開發高效、低毒的新型藥物奠定基礎...

青翹多糖和老翹多糖結構分析、抗炎活性及其機制研究————作者：趙小艷;郝志強;武雅梅;李科;李震宇;

摘要：連翹是大宗藥材之一， 目前對于連翹的活性成分研究主要集中于連翹苷、連翹脂苷、連翹脂素等方面。而多糖越來越顯現出其重要的藥理功能， 這可能與連翹清熱解毒、疏風散熱的功效相關， 因此開展青翹多糖和老翹多糖的研究具有重要意義。本文通過凝膠色譜對青翹多糖和老翹多糖進行了分離純化并對比分析了二者的結構， 通過脂多糖 (lipopolysaccharide， LPS) 誘導的RAW264.7小鼠巨噬細胞過度炎...

利用報告基因法建立促黃體激素生物學活性測定方法————作者：鄧哲;張孝明;黃盈;梁成罡;相宏宇;李晶;

摘要：本研究根據促黃體激素 （luteinizing hormone， LH） 與受體結合后激活cAMP信號通路， 構建了LHCGR（-Ex10）-CRE-luc-HEK293細胞系， 并用實驗室已建立的LHCGR-CRE-luc-HEK293細胞系， 分別建立了檢測LH生物活性的報告基因法。對該方法條件進行優化， 對方法的專屬性、相對準確度、精密度和線性進行驗證。結果顯示， LH濃度與報告基因表達量存...

鉤藤水提取物中的微量木脂素類非等量對映異構體和消旋體————作者：任金秋;韋芳婷;雷小強;郭慶蘭;石建功;

摘要：采用大孔樹脂、MCI和HW 40系列等不同型號的樹脂，以及Sephadex LH-20及硅膠等柱色譜，結合閃式色譜和手性柱HPLC技術，從鉤藤水煎提取物中分離、拆分得到8對微量木脂素類非等量對映體（+）-/（-）-1 ～ （+）-/（-）-6、（+）-/（-）-9和（+）-/（-）-10，以及兩對外消旋對映體（+）-/（-）-7和（+）-/（-）-8。借助波譜數據分析和電子圓二色譜（ECD）理論計...

膠體二氧化硅對幼年小鼠腸道屏障和黏膜免疫的影響————作者：張成寧;姚思妤;楊龍;萬淳鈺;陳英;張強;王學清;

摘要：本研究旨在探究膠體二氧化硅納米顆粒Aerosil 200 （A200） 對幼年小鼠腸道屏障及黏膜免疫的影響。3周齡BALB/c小鼠持續1周灌胃給予不同劑量 (20、50、200 mg·kg^-1) 的A200， 綜合評估其腸道形態、屏障功能、免疫細胞表型及口服耐受能力。腸道形態研究結果顯示， 不同劑量A200未引起明顯腸道病理損傷， 但200 mg·kg^-1

倍半萜類化合物通過抑制乙酰膽堿酯酶治療阿爾茨海默病的潛力————作者：孟騰騰;劉凱東;周嬌嬌;屈晶;

摘要：阿爾茨海默病 (Alzheimer′s disease， AD) 是一種神經退行性疾病， 其發病機制假說多樣， 其中膽堿能假說是其主要的發病機制之一， 乙酰膽堿酯酶 (acetylcholinesterase， AChE) 的天然抑制劑如加蘭他敏和卡巴拉汀在臨床上用于治療AD。生物分子如倍半萜具有豐富的結構多樣性， 是一類重要的萜類化合物， 并具有廣泛的生物活性。過去的研究證明了各種倍半萜通過抑制...

八肽菌素的結構修飾及抗菌活性研究進展————作者：李林峰;楊娌;黃金秀;齊仁立;

摘要：八肽菌素是一類環狀脂肽， 具有廣譜抗菌活性， 尤其在對抗多重耐藥革蘭陰性菌方面具有顯著潛力。本文綜述了八肽菌素的來源、結構、合成方法及其抗菌機制， 重點探討了結構修飾對其抗菌活性的影響。八肽菌素獨特的結構特性使其具備強大的抗菌潛力， 結構修飾可以顯著增強其活性， 為新型抗生素的開發提供了有價值的見解

皮膚黑色素瘤藥物遞送系統研究進展————作者：雷知鈺;趙雅;房玉姍;師健友;肖雯婧;呼永河;

摘要：皮膚黑色素瘤是一種高度侵襲性和致命性的惡性腫瘤， 近年來發病率不斷上升。盡管針對皮膚黑色素瘤的各種治療方法取得了一定成果， 但基于藥物的理化性質、復雜的腫瘤微環境和手術部位感染等因素， 使用傳統治療策略實現理想治療效果仍然是一個巨大挑戰。在過去的幾十年里， 藥物遞送系統在癌癥治療方面顯示出了巨大的潛能， 納米顆粒展現了高度可調控的能力， 而水凝膠和微針在藥物儲存庫、傷口敷料和透皮給藥方面表現出色。...

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