雜志簡(jiǎn)介

　　《中國(guó)藥物化學(xué)雜志》創(chuàng)刊于1990年，是由中國(guó)藥學(xué)會(huì)與沈陽(yáng)藥科大學(xué)共同主辦的國(guó)內(nèi)唯一專門(mén)反映藥物化學(xué)領(lǐng)域科研成果及科技信息的專業(yè)性學(xué)術(shù)期刊。其辦刊宗旨為：站在當(dāng)今藥物化學(xué)發(fā)展的最前沿，報(bào)道該學(xué)科最新的科技動(dòng)態(tài)與科研成果，為廣大醫(yī)藥科技工作者提供了解新藥研究、制藥工藝研究、天然藥物化學(xué)研究的窗口，促進(jìn)世界醫(yī)藥事業(yè)的發(fā)展。可刊載新化合物的合成及活性、計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)、定量構(gòu)效關(guān)系研究、藥物合成方法、合成工藝改進(jìn)、合成反應(yīng)研究、天然產(chǎn)物分離鑒定及全合成研究等方面的科研論文以及新藥信息、科研快報(bào)等報(bào)道性文章。

　　收錄情況

　　國(guó)家新聞出版總署收錄　已被美國(guó)化學(xué)文摘(CA)等文摘性雜志所收錄，并進(jìn)入CA千刊表。是國(guó)家科技部中國(guó)科技論文統(tǒng)計(jì)源期刊、《中國(guó)學(xué)術(shù)期刊綜合評(píng)價(jià)數(shù)據(jù)庫(kù)》來(lái)源期刊、《中國(guó)期刊網(wǎng)》《萬(wàn)方數(shù)據(jù)》《中國(guó)學(xué)術(shù)期刊(光盤(pán)版)》全文收錄期刊。

　　欄目設(shè)置

　　設(shè)有研究論文、研究簡(jiǎn)報(bào)、新藥信息、科研快報(bào)、綜述等欄目。

　　雜志優(yōu)秀目錄參考：

　　(83)含丙二酰胺結(jié)構(gòu)片段的硫醇類HDAC抑制劑的設(shè)計(jì)、合成及抗腫瘤活性研究

　　王宛蕎;楊金玉;劉帥;徐祺皓;牛群;聞家辰;趙臨襄;劉丹

　　(93)6-取代氨基-L-D4G/ddG-5'-單磷酸酯的合成與抗HIV活性研究

　　蒙卓明[1];楊先桃[1];郭穎[2];關(guān)注[1];張禮和[1];楊振軍[1]

　　新藥信息

　　(99)《中國(guó)藥物化學(xué)雜志》期刊評(píng)價(jià)指標(biāo)穩(wěn)步提高

　　研究論文

　　(100)新型L-精氨酸衍生物的設(shè)計(jì)、合成及其生物活性研究

　　牟佳佳[1];徐文方[2];王強(qiáng)[3];何永志[1];鄧雁如[1];趙啟鐸[1]

　　(107)布他比妥的合成工藝研究

　　鄭忠輝;張代銘;張富強(qiáng)

　　新藥信息

　　(111)《中國(guó)藥物化學(xué)雜志》更換遠(yuǎn)程投稿系統(tǒng)的通知

　　研究論文

　　(112)妥洛特羅的合成工藝改進(jìn)

　　葛新月;潘莉;吳永奇;安會(huì);程卯生

　　主治醫(yī)師論文代發(fā)：中醫(yī)專業(yè)建設(shè)中中醫(yī)文化的作用分析

　　摘 要：文章簡(jiǎn)要地闡述了中醫(yī)文化含義，著重從專業(yè)建設(shè)的維度等三個(gè)方面分析了中醫(yī)文化對(duì)中醫(yī)專業(yè)建設(shè)的作用。

　　關(guān)鍵詞：中醫(yī)專業(yè)建設(shè),中醫(yī)文化,作用

　　在傳統(tǒng)文化領(lǐng)域中，中醫(yī)不僅具有豐富的醫(yī)學(xué)知識(shí)，而且也蘊(yùn)含著豐富的人文科學(xué)和哲學(xué)思想。我國(guó)的中醫(yī)學(xué)事業(yè)是歷經(jīng)千百年的發(fā)展才逐漸形成如今完善的醫(yī)學(xué)體系，可以說(shuō)，中醫(yī)藥事業(yè)經(jīng)過(guò)反復(fù)實(shí)踐和奮斗歷程才創(chuàng)造出了更多的寶貴精神財(cái)富。在中醫(yī)專業(yè)教學(xué)過(guò)程中要加強(qiáng)對(duì)中醫(yī)文化精神的傳承，不斷指引中醫(yī)學(xué)理論體系的進(jìn)一步完善。同時(shí)要鼓勵(lì)學(xué)生學(xué)好中醫(yī)知識(shí)，傳承好中醫(yī)文化精神，更好的掌握中醫(yī)基礎(chǔ)理論和臨床實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)，才能更好的實(shí)現(xiàn)對(duì)中醫(yī)文化的傳承和發(fā)展，并有效促進(jìn)中醫(yī)專業(yè)建設(shè)。

　　中國(guó)藥物化學(xué)雜志最新期刊目錄

龍膽化學(xué)成分研究————作者：陳佳琪;劉冠科;葉繁慶;趙楊濤;姚鐵;張冰洋;邱峰;

摘要：目的 對(duì)龍膽的化學(xué)成分進(jìn)行研究，完善其物質(zhì)基礎(chǔ)。方法 采用硅膠、ODS、SephadexLH-20、MCI柱色譜以及半制備高效液相色譜等色譜分離技術(shù)，對(duì)龍膽的75%（體積分?jǐn)?shù)）乙醇提取物進(jìn)行分離，并利用核磁共振波譜、高分辨質(zhì)譜等方法鑒定化合物的結(jié)構(gòu)。結(jié)果 從龍膽的75%（體積分?jǐn)?shù)）乙醇提取物中分離鑒定了11個(gè)化合物（1～11），其結(jié)構(gòu)分別鑒定為（E）-甲基-4-羥基-3-（3-羰基-1-丁烯基）-...

2-苯基嘧啶-5-甲酸類黃嘌呤氧化酶抑制劑的設(shè)計(jì)、合成及降尿酸活性研究————作者：馮周平;毛青;王紹杰;

摘要：目的 設(shè)計(jì)合成2-苯基嘧啶-5-甲酸類化合物，評(píng)估其體外黃嘌呤氧化酶抑制活性及優(yōu)選化合物的體內(nèi)降尿酸活性。方法 以4-異戊氧基-3-氰基苯甲脒鹽酸鹽為原料，經(jīng)環(huán)合、水解反應(yīng)得到化合物10～13,以4-芐氧基-3-氰基苯甲脒鹽酸鹽為原料，經(jīng)環(huán)合、脫芐基、烴化和水解反應(yīng)得到化合物11a～11m;采用紫外分光光度法對(duì)所合成的化合物進(jìn)行體外黃嘌呤氧化酶抑制活性測(cè)試，采用氧嗪酸鉀誘導(dǎo)的高尿酸血癥大鼠模型對(duì)優(yōu)...

EGFR別構(gòu)抑制劑BDTX189的合成工藝研究————作者：汪祖練;袁昕;唐春雷;

摘要：目的 改進(jìn)表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑BDTX189的合成路線。方法 以7-氟-6-硝基喹唑啉-4（3H）-酮為起始原料，經(jīng)親核取代反應(yīng)得到中間體4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉（3）,3經(jīng)親核取代反應(yīng)、Williamson成醚反應(yīng)、硝基還原反應(yīng)、親核取代反應(yīng)合成目標(biāo)化合物BDTX189。結(jié)果與結(jié)論目標(biāo)化合物及關(guān)鍵中間體的結(jié)構(gòu)經(jīng)MS、¹H-NMR譜確證，總收率為48.2%,...

蘋(píng)果酸卡博替尼降解產(chǎn)物的分離與鑒定————作者：李志華;王足兵;張道俊;吳晶;柴雨柱;

摘要：目的 加強(qiáng)蘋(píng)果酸卡博替尼的質(zhì)量控制，研究穩(wěn)定性試驗(yàn)中的降解產(chǎn)物。方法 對(duì)蘋(píng)果酸卡博替尼實(shí)施高溫破壞，分離其降解產(chǎn)物DP-X,通過(guò)HR-MS、NMR譜鑒定其結(jié)構(gòu)。結(jié)果 降解產(chǎn)物DP-X為卡博替尼環(huán)丙基開(kāi)環(huán)后與另一分子卡博替尼形成的二聚物，該產(chǎn)物未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道

醋酸阿托西班固相合成工藝的研究————作者：張利香;李新宇;張建松;鐘祥龍;

摘要：目的 優(yōu)化醋酸阿托西班的制備工藝。方法 合成Fmoc-Pro-Orn-Gly-NH₂三肽后與樹(shù)脂偶聯(lián)，脫除保護(hù)基團(tuán)后依次與醋酸阿托西班序列中相應(yīng)的保護(hù)氨基酸或片段偶聯(lián)，制得醋酸阿托西班線性肽樹(shù)脂，經(jīng)裂解、氧化后得到醋酸阿托西班。對(duì)上述路線的各項(xiàng)工藝參數(shù)進(jìn)行優(yōu)化，確定最優(yōu)合成條件。結(jié)果與結(jié)論醋酸阿托西班總收率為64%,采用制備型反相高效液相色譜進(jìn)行分離純化后，醋酸阿托西班純度為...

基于靶標(biāo)結(jié)構(gòu)的抗艾滋病藥物研究進(jìn)展————作者：夏玉;孫彥瑩;康東偉;展鵬;劉新泳;

摘要：高效抗逆轉(zhuǎn)錄病毒療法是艾滋病的標(biāo)準(zhǔn)治療方案，然而長(zhǎng)期用藥產(chǎn)生的耐藥性和不良反應(yīng)嚴(yán)重限制了現(xiàn)有藥物的臨床使用。隨著結(jié)構(gòu)生物學(xué)和藥物篩選技術(shù)的發(fā)展，一系列抗艾滋病的新靶標(biāo)和抑制劑相繼被發(fā)現(xiàn)，有望為艾滋病的治療方案提供多樣化選擇。本文作者精選近幾年最具代表性的研究實(shí)例，從藥物化學(xué)的角度總結(jié)了抗艾滋病小分子抑制劑的前沿進(jìn)展

HBV衣殼組裝調(diào)節(jié)劑的臨床研究新進(jìn)展————作者：徐慧;唐凱;周加慧;劉新泳;展鵬;

摘要：乙型肝炎是由乙型肝炎病毒(hepatitis B virus, HBV)所致的病毒性肝炎，具有患病率高和難治愈的特點(diǎn)。近年來(lái)，HBV衣殼組裝調(diào)節(jié)劑通過(guò)加速核衣殼組裝或誘導(dǎo)核心蛋白的異構(gòu)化來(lái)調(diào)節(jié)HBV衣殼的組裝過(guò)程，從而導(dǎo)致非感染性病毒顆粒(空衣殼)的產(chǎn)生，進(jìn)而抑制HBV復(fù)制。該類調(diào)節(jié)劑是當(dāng)前抗HBV藥物研究的重要方向。HBV衣殼組裝調(diào)節(jié)劑主要分為兩類，分別是以Bay 41-409和GLS4為代表的...

苯磺酸米洛巴林合成路線圖解————作者：李壯;葉海;盧山;茅迪;

摘要：<正>苯磺酸米洛巴林（1,mirogabalin besilate，圖1），中文化學(xué)名稱為2-(1R,5S,6S)-6-[（氨基甲基）-3-乙基雙環(huán)[3.2.0]庚-3-烯-6-基]乙酸苯磺酸鹽，英文化學(xué)名稱為2-[(1R,5S,6S)-6-(aminomethyl)-3-ethylbicyclo[3.2.0]hept-3-en-6-yl]acetic acid benzenesulfonate，...

含吡唑甲酰胺結(jié)構(gòu)的硫醇類HDAC6抑制劑的設(shè)計(jì)、合成及神經(jīng)保護(hù)作用研究————作者：秦漢;羅美迪;王思遠(yuǎn);趙臨襄;聞家辰;劉丹;

摘要：目的 設(shè)計(jì)并合成一系列含吡唑甲酰胺結(jié)構(gòu)骨架的硫醇類化合物，以期獲得高活性和高選擇性的HDAC6抑制劑。方法 以前期合成的硫醇類HDAC抑制劑B-4和E-15k為結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)，運(yùn)用計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)方法，將先導(dǎo)化合物中苯環(huán)與吡唑環(huán)通過(guò)脂肪碳鏈相連，構(gòu)建體積增大的三環(huán)結(jié)構(gòu)以配適HDAC6蛋白活性口袋，并在此結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上引入不同取代基合成一系列含吡唑甲酰胺結(jié)構(gòu)的新型HDAC6抑制劑，對(duì)所合成的目標(biāo)化合物進(jìn)行體...

含三氮唑吲哚類ATX/FXR雙重調(diào)節(jié)劑的設(shè)計(jì)合成及生物活性初步評(píng)價(jià)————作者：姜語(yǔ)宸;郭夢(mèng)嬈;孫藝銘;高毓譽(yù);馬躍;劉燊;類紅瑞;翟鑫;

摘要：目的 設(shè)計(jì)并合成結(jié)構(gòu)新穎的含1,2,3-三氮唑片段的吲哚類化合物，并評(píng)價(jià)其對(duì)ATX酶抑制活性及FXR激動(dòng)效應(yīng)。方法 以ATX抑制劑LHR-144為先導(dǎo)化合物，整合FXR激動(dòng)劑TERN-101結(jié)構(gòu)中1-甲基吲哚片段，設(shè)計(jì)含1,2,3-三氮唑片段的吲哚類化合物；以5-硝基吲哚為起始原料，經(jīng)甲基化、傅克酰基化、還原、疊氮化、1,3-偶極環(huán)加成、氯代、N-烴化、水解和Curtius重排9步反應(yīng)得到目標(biāo)化合...

Smo抑制劑SY-1257的合成工藝研究————作者：秦望智;趙珊;王濤;顧佳星;王雪娜;聞家辰;趙臨襄;

摘要：目的 優(yōu)化Smo抑制劑SY-1257的合成工藝。方法 以(S)-(+)-1,2-異亞丙基甘油(1)為起始原料，經(jīng)親核取代、水解、縮酮反應(yīng)得到中間體[(2S,4S)-2-(2,4-二氯苯基)-2-甲基-1,3-二氧環(huán)戊基]-4-甲基對(duì)甲苯磺酸酯(4);以對(duì)溴苯酚為起始原料，經(jīng)加成、Buchwald-Hartwig偶聯(lián)、脫保護(hù)得到3-(4-羥基苯基)-3,6-二氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚烷-6-羧酸叔丁...

托吡司他的合成工藝研究————作者：葛宮慧;郭帥;張旭;張廷劍;孟繁浩;

摘要：目的 優(yōu)化托吡司他的合成工藝。方法 以2-氯異煙酸（2）為起始原料，經(jīng)氯代、醇解、肼解反應(yīng)得到2-氯異煙肼（5）;以4-氰基吡啶（6）為起始原料，在甲醇鈉催化下與甲醇反應(yīng)生成異煙亞氨酸甲酯（7）;化合物5和7經(jīng)環(huán)合、氰基化反應(yīng)制得托吡司他。結(jié)果與結(jié)論目標(biāo)產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)¹H-NMR,¹³C-NMR和ESI-MS譜確證，總收率為52.3%（以2-氯異煙酸計(jì)）,純...

質(zhì)子泵抑制劑泮托拉唑雜質(zhì)的合成————作者：張彪;李雪;高藝;鄔淋;劉曉平;胡春;

摘要：目的 合成泮托拉唑雜質(zhì)，為其質(zhì)量控制提供標(biāo)準(zhǔn)對(duì)照品。方法 以5-(二氟甲氧基)-2-巰基-1H-苯并咪唑和2-氯甲基-3,4-二甲氧基吡啶鹽酸鹽為原料，經(jīng)縮合、氧化等反應(yīng)合成泮托拉唑雜質(zhì)。結(jié)果 依據(jù)化合物基團(tuán)反應(yīng)性的差異，采取不同合成方法制備了4種泮托拉唑雜質(zhì)，分別為化合物1(泮托拉唑硫醚)、化合物2(泮托拉唑砜)、化合物3(泮托拉唑砜-N-氧化物)和化合物4(泮托拉唑-N-氧化物),其化學(xué)結(jié)構(gòu)均...

U69593關(guān)鍵中間體1-氧雜螺[4.5]癸-7-烯的合成————作者：鄭衛(wèi);胡濤;

摘要：目的 對(duì)制備U69593的關(guān)鍵中間體1-氧雜螺[4.5]癸-7-烯(1)的合成方法進(jìn)行改進(jìn)。方法 以1,4-丁二醇為原料，經(jīng)單羥基保護(hù)、氧化、酰胺化、烯烴復(fù)分解等8步反應(yīng)合成中間體1。結(jié)果與結(jié)論本研究首次報(bào)道了通過(guò)烯烴復(fù)分解反應(yīng)構(gòu)建環(huán)內(nèi)碳碳雙鍵合成中間體1的一種新方法，中間體1的結(jié)構(gòu)經(jīng)MS和NMR譜確證。該合成方法收率高，每步收率高于85%,總收率為45.2%。該方法重現(xiàn)性好，原料廉價(jià)易得，反應(yīng)條...

碳酸酐酶Ⅱ小分子抑制劑的研究進(jìn)展————作者：王藝潼;秦宇晴;李新玉;侯狀;郭春;

摘要：碳酸酐酶Ⅱ是一種在生物體內(nèi)廣泛分布的含鋅金屬酶，主要功能為催化CO₂的可逆水合反應(yīng)，參與人體的酸堿平衡以及青光眼、骨質(zhì)疏松癥等多種生理或病理過(guò)程。近年來(lái)設(shè)計(jì)合成了多種類型的小分子碳酸酐酶Ⅱ抑制劑，并有望開(kāi)發(fā)出新型的抗青光眼藥物。本文作者以碳酸酐酶Ⅱ的結(jié)構(gòu)、功能以及抑制劑研究為重點(diǎn)，主要介紹近年來(lái)該領(lǐng)域研究的一些重要進(jìn)展

光控PROTAC研究進(jìn)展————作者：肖文軒;楊艷平;于澤洋;白俊;

摘要：蛋白水解靶向嵌合體(PROTAC)作為一種小分子工具，可以選擇性地誘導(dǎo)目標(biāo)蛋白質(zhì)降解，被認(rèn)為是控制細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)水平的有力工具。然而，PROTAC潛在的脫靶效應(yīng)是阻礙其臨床應(yīng)用的主要因素之一。最近，已經(jīng)有多個(gè)課題組將光作為額外刺激來(lái)控制誘導(dǎo)蛋白質(zhì)降解。本文作者就光控PROTAC的設(shè)計(jì)原理和研究進(jìn)展進(jìn)行梳理總結(jié)，并討論了光控降解蛋白質(zhì)的不足與未來(lái)發(fā)展，以期為光控PROTAC進(jìn)一步研究提供參考

瑞盧戈利合成路線圖解————作者：李振;趙國(guó)權(quán);徐峰;

摘要：<正>瑞盧戈利(relugolix, TAK-385)中文化學(xué)名稱為N-(4-{1-[(2,6-二氟苯基)甲基]-5-二甲基氨基甲基-3-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氫噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-基}苯基)-N′-甲氧基脲，英文化學(xué)名稱為N-(4-{1-[(2,6-difluo-rophenyl)methyl]-5-[(dimethylamino)methyl]...

《中國(guó)藥物化學(xué)雜志》變更刊期通知

摘要：<正>?中國(guó)藥物化學(xué)雜志?創(chuàng)刊于1990年,由沈陽(yáng)藥科大學(xué)和中國(guó)藥學(xué)會(huì)共同主辦,是國(guó)內(nèi)唯一專門(mén)報(bào)道藥物化學(xué)領(lǐng)域科研成果的專業(yè)性學(xué)術(shù)期刊。根據(jù)現(xiàn)階段創(chuàng)新藥物研發(fā)周期長(zhǎng)的發(fā)展現(xiàn)狀,為保證期刊出版高質(zhì)量運(yùn)行和可持續(xù)發(fā)展,?中國(guó)藥物化學(xué)雜志?于2024年由月刊變更為雙月刊,特此說(shuō)明

趙臨襄教授和上海藥物所團(tuán)隊(duì)合作發(fā)現(xiàn)抗新冠病毒PL蛋白酶的小分子抑制劑

摘要：<正>近日，藥學(xué)權(quán)威期刊《Acta Pharmaceutica Sinica B》(IF=14.7)在線發(fā)表了沈陽(yáng)藥科大學(xué)趙臨襄教授、中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所周宇研究員、李佳研究員、鄭杰研究員和武漢病毒所張磊砢研究員團(tuán)隊(duì)在新型冠狀病毒藥物研發(fā)方面的重要進(jìn)展。在該研究中，合作團(tuán)隊(duì)以前期高通量篩選發(fā)現(xiàn)的苗頭化合物A0為基礎(chǔ)，采用基于結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計(jì)策略，經(jīng)過(guò)系統(tǒng)的結(jié)構(gòu)優(yōu)化，發(fā)現(xiàn)了多個(gè)結(jié)構(gòu)新穎、強(qiáng)效的PL...

奎扎替尼————作者：莊鈞寧;陳國(guó)良;

摘要：<正>奎扎替尼（quizartinib）是由Daiichi Sankyo公司研發(fā)的第二代Ⅱ型Fms樣酪氨酸激酶3（Fms-like tyrosine kinase,FLT3）抑制劑,于2023年7月20日經(jīng)美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準(zhǔn)上市,商品名為Vanflyta,用于新診斷的具有FLT3-ITD突變的成人急性髓細(xì)胞白血病（acute myeloid leukemia,AML）患者的治療。...

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